Tesamorelin
5 MGAnalogo GHRH stabilizzato (TH9507) per la ricerca
Interessi terapeutici studiati:
Il Tesamorelin (noto anche come TH9507, TH-9507 e Theamoreline) è un analogo peptidico sintetico stabilizzato del GHRH (Growth Hormone-Releasing Hormone), composto da 44 aminoacidi con una modifica in posizione N-terminale tramite un gruppo trans-3-esenoile che conferisce una marcata resistenza alla degradazione da parte della dipeptidil peptidasi IV (DPP-IV). Questo peptide di ricerca, con massa molecolare di 5.195,80 g/mol, è utilizzato nella ricerca endocrinologica in vitro per lo studio della segnalazione dell'asse somatotropo ipotalamo-ipofisario.
Gli studi preclinici hanno dimostrato che il Tesamorelin si lega al recettore GHRH-R espresso sui somatotropi ipofisari con un'affinità paragonabile al GHRH nativo (Kd circa 0,2-0,5 nM), attivando la via AMPc-PKA e stimolando la trascrizione del gene GH1. Ferdinandi et al. (2007, DOI: 10.1111/j.1365-2362.2007.01753.x) hanno caratterizzato la farmacologia preclinica del Tesamorelin, dimostrando una stabilità plasmatica superiore al GHRH nativo.
Presso OSMOSE Research, il Tesamorelin è fornito in polvere liofilizzata con purezza HPLC >= 99,2%, corredato di CoA completo. Prodotto in Europa e consegnato in Italia e in tutto il mondo.
- Studi di segnalazione GHRH-R / AMPc / PKA su cellule somatotrope GH3 e GH4C1
- Ricerca sulla secrezione di GH nelle cellule ipofisarie primarie di ratto
- Studi di resistenza alla DPP-IV comparativi (GHRH nativo vs. TH9507 vs. CJC-1295)
- Modelli dell'asse somatotropo dell'invecchiamento nel ratto Wistar
- Ricerca sulla segnalazione IGF-1 epatica su epatociti HepG2
- Studi di lipolisi viscerale su adipociti 3T3-L1 e 3T3-F442A
- Modelli preclinici di lipodistrofia indotta da corticosteroidi
- Studi comparativi Tesamorelin / CJC-1295 / Sermorelin su GHRH-R
Il Tesamorelin (TH9507) è un analogo stabilizzato del GHRH sviluppato da Theratechnologies, caratterizzato da una modifica N-terminale trans-3-esenoile che protegge contro la degradazione da parte della DPP-IV. Ferdinandi et al. (2007, DOI: 10.1111/j.1365-2362.2007.01753.x) hanno caratterizzato la farmacologia preclinica. Stanley et al. (2010, DOI: 10.1210/jc.2009-2274) hanno caratterizzato l'effetto del Tesamorelin sulla segnalazione IGF-1 nei modelli preclinici. Falutz et al. (2007, DOI: 10.1056/NEJMoa072375) hanno documentato l'attivazione della via AMPc-PKA-CREB. Solo per ricerca in vitro.
- HPLC >= 99,2%
- Spettrometria di massa confermata
- Modifica N-terminale validata
- Test endotossine < 0,5 EU/mg
- Sterilità validata
Domande frequenti
Il Tesamorelin (codici di ricerca TH9507 o TH-9507) è un analogo peptidico sintetico del GHRH di 44 aminoacidi, modificato in posizione N-terminale con un gruppo trans-3-esenoile per resistere alla degradazione da parte della DPP-IV. Utilizzato nella ricerca endocrinologica per lo studio della segnalazione dell'asse somatotropo.
Queste tre molecole sono tutte analoghi del GHRH ma differiscono per la loro strategia di stabilizzazione. Il Sermorelin è il GHRH(1-29) non modificato, con emivita breve. Il Tesamorelin (TH9507) è il GHRH(1-44) con modifica N-terminale trans-3-esenoile, emivita di circa 26 minuti. Il CJC-1295 è il GHRH(1-29) tetra-sostituito opzionalmente coniugato al DAC.
Il Tesamorelin si ricostituisce in acqua batteriostatica sterile o PBS (pH 7,4). Aggiungere il solvente lentamente lungo la parete del flacone, senza agitare né vortexare. Per un flacone da 5 mg, aggiungere 1-2 mL fornisce una concentrazione di 2,5-5 mg/mL. Conservare a 4°C per uso entro 24-48 ore, o a -20°C in aliquote per conservazione prolungata.
Il Tesamorelin dispone di un'autorizzazione limitata per la lipodistrofia associata all'HIV con il nome commerciale Egrifta negli USA (FDA) dal 2010. Tuttavia, il Tesamorelin commercializzato da OSMOSE Research è esclusivamente destinato alla ricerca scientifica in vitro. Non è approvato per uso clinico in Italia né in Europa dall'EMA.
OSMOSE Research fornisce Tesamorelin (TH9507 / TH-9507) di ricerca con alta purezza HPLC (>= 99,2%) e CoA completo, con consegna in Italia, Francia, Belgio, Svizzera e a livello internazionale. Ogni lotto è accompagnato da analisi tramite spettrometria di massa che conferma l'integrità della modifica N-terminale.
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Tutti i prodotti presentati in questa pagina sono destinati esclusivamente alla ricerca scientifica in vitro e all'uso di laboratorio. Non sono destinati al consumo umano o animale, né a uso diagnostico o terapeutico. L'acquirente si assume la piena responsabilità del rispetto delle normative locali applicabili.